MRTX1133 est un inhibiteur hautement sélectif du mutant KRAS G12D. Il peut se lier de manière réversible aux mutants KRAS G12D activés et inactivés et inhiber leur activité. La spécificité de MRTX1133 pour le KRAS G12D est plus de 1000 fois supérieure à celle du KRAS de type sauvage.

BI-2865

BI-2865 est un inhibiteur non covalent pan-KRAS. Il se lie aux mutants WT, G12C, G12D, G12V et G13D de KRAS avec des KD de 6,9, 4,5, 32, 26, 4,3 nM respectivement et inhibe la prolifération des mutants G12C, G12D ou G12V de KRAS exprimant le gène BaF3.

AZD0095

L'AZD0095 est un inhibiteur sélectif et actif par voie orale du transporteur de monocarboxylate 4 (MCT4 ) dont la CI50 est de 1,3 nM et qui inhibe efficacement la croissance tumorale dans les xénogreffes NCI-H358 en association avec le cédiranib.

RMC-7977

Le RMC-7977 est un inhibiteur oral tri-complexe, puissant et réversible, qui cible sélectivement les formes actives (liées au GTP) de KRAS, HRAS et NRAS, et qui présente une activité à large spectre contre les variantes mutantes et de type sauvage (un inhibiteur ^RASMULTI (ON)). Il présente également une efficacité antitumorale significative dans l'adénocarcinome canalaire pancréatique (PDAC).

HRO761

Le HRO761 est un inhibiteur allostérique puissant et sélectif de l'hélicase RecQ du syndrome de Werner (WRN). Il se lie à l'interface des domaines hélicase D1 et D2, bloquant la WRN dans une conformation inactive, et démontre des effets anti-prolifératifs spécifiquement dans les cellules cancéreuses présentant une instabilité des microsatellites (MSI).

SB431542

Le SB431542 est un inhibiteur puissant et sélectif d'ALK5, avec une IC50 de 94 nM dans un test acellulaire, 100 fois plus sélectif pour ALK5 que pour p38 MAPK et d'autres kinases.

SB202190

Le SB202190 est un puissant inhibiteur de la MAPK p38 ciblant la p38α/β avec une IC50 de 50 nM/100 nM dans les tests cellulaires. Il est parfois utilisé à la place du SB 203580 pour étudier les rôles potentiels de SAPK2a/p38 in vivo. Le SB202190 inhibe l'apoptose des cellules endothéliales via l'induction de l'autophagie et de l'hème oxygénase-1. Le SB202190 supprime de manière significative la ferroptose dépendante de l'Erastine.

LY294002

Le LY294002 (SF 1101, NSC 697286) est la première molécule synthétique connue pour inhiber la PI3Kα/δ/β avec des IC50 de 0,5 μM/0,57 μM/0,97 μM, respectivement ; plus stable en solution que la Wortmannine, il bloque également la formation d'autophagosomes. Il se lie non seulement aux PI3K de classe I et à d'autres kinases liées aux PI3K, mais aussi à de nouvelles cibles apparemment non liées à la famille PI3K. Le LY294002 inhibe également la CK2 avec une CI50 de 98 nM. Le LY294002 est un inhibiteur non spécifique de l'ADN-PKcs et active l'autophagie et l'apoptose.

MG132

Le MG132 ((S,R,S)-(-)-MG132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al) est un puissant inhibiteur du protéasome (ChTL, TL et PGPH). Le MG132 inhibe également la calpaïne (IC50=1,2 μM). Le MG132 peut être utilisé pour induire des modèles animaux de la maladie de Parkinson.

IWP-2

L'IWP-2 est un inhibiteur de la transformation et de la sécrétion de Wnt dont la CI50 est de 27 nM dans un essai acellulaire. Il bloque sélectivement la palmitoylation de Wnt médiée par Porcn, n'affecte pas la Wnt/β-caténine en général et n'a aucun effet sur les réponses cellulaires stimulées par Wnt. L'IWP-2 inhibe spécifiquement la CK1δ.

LDN-193189 2HCl

Le LDN-193189 (DM3189) 2HCl est un inhibiteur sélectif de la signalisation BMP, qui inhibe les ALK1, ALK2, ALK3 et ALK6 avec des IC50 de 0,8 nM, 0,8 nM, 5,3 nM et 16,7 nM dans l'essai kinase, respectivement. LDN-193189 inhibe l'activité transcriptionnelle des récepteurs BMP de type I ALK2 et ALK3 avec des IC50 de 5 nM et 30 nM dans les cellules C2C12, respectivement, et présente une sélectivité de 200 fois pour les BMP par rapport au TGF-β.

GW4869

Le GW4869 (GW69A, GW554869A) est un inhibiteur neutre et non compétitif de la sphingomyélinase (SMase ) dont la CI50 est de 1 μM. Il est sélectif pour la N-SMase et n'inhibe pas la SMase acide jusqu'à au moins 150 μM. Il s'agit également d'un inhibiteur d'exosomes couramment utilisé.

A-83-01

A-83-01 est un puissant inhibiteur du récepteur TGF-β de type I (ALK5-TD) avec une IC50 de 12 nM. L'A-83-01 inhibe également la transcription induite par l'activine/le récepteur nodal de type I (ALK4-TD) et le récepteur nodal de type I (ALK7-TD) avec une CI50 de 45 nM et 7,5 nM, respectivement.

GSK484 HCl

Le GSK484 HCl, un dérivé du benzoimidazole, est un inhibiteur sélectif et réversible de la peptidylarginine déiminase 4 (PAD4 ) dont la CI50 est de 50 nM en l'absence de calcium.

MCC950 Sodium

Le MCC950 Sodium est un inhibiteur puissant et sélectif de NLRP3 avec une IC50 de 7,5 nM dans les BMDM, mais pas des inflammasomes AIM2, NLRC4 ou NLRP1.

S63845

S63845 est un nouvel inhibiteur sélectif de MCL-1 avec une valeur Kd de 0,19 nM et n'a pas de liaison perceptible avec les autres membres de BCL-2, BCL-2 ou BCL-XL.

A-485

Le A-485 est un inhibiteur catalytique de p300/CBP puissant, sélectif et semblable à un médicament, avec une CI50 de 0,06 μM pour p300 HAT. Il est sélectif vis-à-vis des protéines à bromodomaine BET et de >150 cibles non épigénétiques.

AZD7648

L'AZD7648 est un inhibiteur puissant de la DNA-PK avec une IC50 de 0,6 nM dans un test biochimique et plus de 100 fois sélectif par rapport à 396 autres kinases.

PLX5622

PLX5622 est un inhibiteur hautement sélectif du CSF-1R (IC50 < 10 nmol/L), présentant une sélectivité > 20 fois supérieure à KIT et FLT3.

STM2457

STM2457 est un inhibiteur catalytique très puissant et sélectif de l'ARN méthyltransférase METTL3, avec une IC50 de 16,9 nM. Le STM2457 est hautement spécifique de METTL3 et n'a pas montré d'inhibition d'autres ARN méthyltransférases.

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HRS-9821

PDE3/4-IN-2 (composé 1) agit comme un inhibiteur double, ciblant à la fois les enzymes PDE3 et PDE4, avec des valeurs IC50 de 0,13 nM pour PDE3A et 50 nM pour PDE4B1. Ce composé a le potentiel d'étudier des pathologies associées à la PDE telles que l'asthme, la broncho-pneumopathie chronique obstructive, la septicémie et la néphrite.

Linperlisib

Le linperlisib est un inhibiteur de PI3Kδ hautement sélectif, biodisponible par voie orale, avec une IC50 de 6,4 nM, comme décrit dans le brevet WO 2015055071 A1 (composé 10).

1-Naphthohydroxamic acid

L'acide 1-naphtohydroxamique (composé 2) présente une inhibition forte et sélective de HDAC8 (IC50 = 14 μM) et présente une sélectivité nettement supérieure pour HDAC8 par rapport à HDAC1 de classe I et HDAC6 de classe II (IC50 >100 μM). Ce composé n'augmente pas les niveaux globaux d'acétylation des histones H4 et ne diminue pas l'activité intracellulaire totale de HDAC. En outre, il a été démontré que l'acide 1-naphtohydroxamique favorise l'acétylation de la tubuline.

Elav-type RNA-binding protein ETR3 Antibody [M8J19]

CUGBP2,CUG-BP2,protéine de liaison à l'ARN de type Elav ETR3

GLI1 Antibody [A19H14]

GLI1,GLI-1,GLI-1/GLI1

Ki67 Antibody [J16J15]

Ki67,Ki-67,Ki67/MKI67,Mki67,Protéine de cellule proliférative Ki-67

Phospho-Rb (Ser780) Antibody [L13P18]

phospho-Rb (Ser780),récepteur de la progestérone,Rb (phospho S780)

eNOS/NOS Type III Antibody [L17A10]

eNOS,eNOS/NOS de type III,NOS3

NMDA Receptor 1 (GluN1) Antibody [D10D12]

récepteur NMDA 1 (GluN1),NMDAR1,NR1